Сердечный гликозид средней продолжительности действия

C01A – Сердечные гликозиды

Сердечный гликозид средней продолжительности действия

Побочные эффекты СГ связаны с передозировкой сердечных гликозидов. Чаще это наблюдается при использовании препаратов наперстянки с выраженной способностью к кумуляции.

Они включают брадикардию, удлинение атриовентрикулярного проведения с развитием блокад различной степени, а также аритмогенный эффект. Однако наибольшую опасность представляет возможность развития гликозидной интоксикации.

Поскольку СГ относятся к лекарственным веществам с низким терапевтическим индексом, даже небольшое превышение их концентрации в месте действия способно вызвать выраженное токсическое действие.

В основе механизма гликозидной интоксикации лежит чрезмерное (более чем на 60%) угнетение мембранной Nа+/К+ – АТФазы миоцитов и нейронов и связанное с этим нарушение транспорта электролитов.

Накопление внутриклеточного кальция, натрия и истощение запасов внутриклеточного калия приводит к изменениям, несовместимым с жизнедеятельностью клетки.

Токсичность СГ трудно предсказать и диагностировать, поскольку начальные симптомы интоксикации носят неспецифический характер, а мониторирование концентраций препаратов в плазме не дает надежных результатов из-за выраженной вариабельности индивидуальной чувствительности к СГ и большого количества факторов, способных изменять их фармакокинетику. Первыми и наиболее частыми симптомами дигиталисной интоксикации являются потеря аппетита, тошнота, слабость, брадикардия. Интоксикация СГ может проявляться каким-либо одним симптомом или совокупностью нарушений функций желудочно-кишечного тракта, ЦНС, сердца или зрения.

Токсические эффекты СГ

  1. Кардиальные нарушения (разнообразные нарушения проводимости и ритма сердца аритмии – желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада разной степени, чрезмерное замедление желудочкового ритма при фибрилляции предсердий, ускоренный атриовентрикулярный ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцание предсердий, фибрилляция желудочков, частичный или полный предсердно-желудочковый блок, мерцание желудочков, корытообразное снижение сегмента ST на ЭКГ).
  2. Экстракардиальные нарушения:
  • Желудочно- кишечные: анорексия, дискомфорт и боли в животе, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).
  • Психоневрологические: головная боль, утомляемость, слабость, бессонница, спутанность сознания, боль и парестезии в конечностях, беспокойство, апатия, делирий, галлюцинации, редко судороги.
  • Зрительные: выпадение полей зрения, нарушение цветового восприятия.
  • Другие: усиление легочной вентиляции в ответ на гипоксию, редко гинекомастия.

Выраженность токсических эффектов СГ в определенной степени зависит от уровня внеклеточного калия, который препятствует связыванию СГ с Nа+/К+ – АТФазой. Таким образом, повышая уровень внеклеточного калия возможно ослабить действие СГ.

При наиболее частых проявлениях интоксикации (единичные желудочковые экстрасистолы, экстрасистолы из атриовентрикулярного соединения, атриовентрикулярная блокада I степени, брадисистолическая форма фибрилляции предсердий) необходима временная отмена СГ, ЭКГ-контроль и последующая коррекция дозы препарата для избежания повторных нарушений.

При частой желудочковой экстрасистолии и пароксизмах тахиаритмии назначают препараты калия внутривенно даже в отсутствие гипокалиемии. Они противопоказаны при нарушении атриовентрикулярной проводимости и хронической почечной недостаточности.

Для лечения желудочковых аритмий, вызванных дигиталисной интоксикацией и угрожающих нарушением сердечной гемодинамики применяют лидокаин (100 мг внутривенно в виде болюса) и фенитоин (100 мг внутривенно медленно, затем по 100 мг 4—6 р/сут внутрь), оказывающих минимальное действие на проводимость атриовентрикулярного узла.

Антиаритмические лекарственные средства группы хинидина могут быть полезны, но их применение связано с высоким риском развития новых аритмий и блокадой проведения. При наджелудочковых нарушениях ритма применяют β-блокаторы. При атриовентрикулярных блокадах II—III степени вводят атропин (0,5—1 мг внутривенно).

Электроимпульсная терапия при интоксикации СГ малоэффективна. Для устранения дигиталисной интоксикации используют также унитиол или иммунологический способ детоксикации — введение моноклональных антител к сердечным гликозидам, нейтрализующих сам препарат.

Так, к числу антидотов дигоксина относится один из таких препаратов Digoxin immune fab (Digibind).

Дигиталисная интоксикация может развиться не только в результате передозировки ЛС, но и при приеме терапевтических доз вследствие повышенной чувствительности к ним или изменения их фармакокинетики. Многие заболевания и состояния способны изменять чувствительность миокарда к СГ. Выделяют заболевания и состояния, повышающие риск развития дигиталисной интоксикации.

Причиной этого в большинстве случаев являются нарушения электролитного баланса и кислотно-основного состояния, которые стимулируют связывание СГ с Na+/K+ – АТФазой.

В результате чрезмерно угнетается регуляция ионного транспорта, что и приводит к развитию симптомов интоксикации.

В других случаях причиной повышения чувствительности к СГ является снижение скорости экскреции или метаболизма препарата, приводящее к повышению его концентрации в крови.

Необходимо иметь в виду, что усиление застойных явлений, как и ишемия миокарда, может усугублять гипоксию и ацидоз и способствовать усилению токсических эффектов СГ.

Если в пожилом возрасте, как правило, требуются меньшие дозы гликозидов, то детям младшего возраста (от 1 мес до 2 лет) для достижения терапевтического эффекта необходимы более высокие дозы, чем взрослым и детям младше 12 лет (в пересчете на единицу массы тела).

Это связано не только с более низкой чувствительностью миокарда детей к СГ, но и с различиями в их кинетике (объем распределения, общий и почечный клиренс). В то же время при лечении недоношенных и новорожденных детей требуются более низкие дозы гликозидов, что, возможно, связано с более низкой клубочковой фильтрацией почек в этом возрастном периоде и накоплением ЛС.

Источник: https://bz.medvestnik.ru/classify/atc/1018.html

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

Сердечный гликозид средней продолжительности действия

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца.

Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации.

В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/serdechnye-glikozidy

Сердечные гликозиды быстрого и короткого д-я

Сердечный гликозид средней продолжительности действия

Вазодилататоры.

1группа: сердечные гликозиды:

сл.азотистые соединения,способные оказывать кардиотонический эффект(увеличивать биоэнергетику и КПД сердца);

Они обладают кардиальным инекардиальным фармакодинамическим эффектами(некардиальное д-е: они оказывают сосудосуживающее д-е на периферические артериолы,вены; или оказывают прямое диуретическое действие.

Под влиянием серд.гликозидов:

+ инотропное действие(усиливается систола,увел-ся ударн.объём,снижается остат.объём в камерах сердца);

-отриц. хронотр.д-е (удлин-ся и углубляется диастола);

-отриц. дромотропное д-е(замедление провод-ти по антриовентрикулярному узлу.

+ батманотропное (снижение чувствительности миокарда к нерв.

и гумор.влияниям,способствующих

возникновению аритмий);

+ инотропное действие считается – основным действием!

Серд.гликозиды действуют:

1.увеличивают:

-систол.и мин.объём крови;

-скорость кровотока;

2.нормализует:

АД

3.уменьшают:

– ОЦК;

– ЧСС;

т.к. улучшаются показатели серд-сосуд.системы и возрастает диурез, уменьшается застой в тканях и в органах, уменьшается масса тела, возрастает работа ЖКТ, улучшается работа кишечника.

Показания:

– С.Н. (лечение,профилактика);

– суправентрикулярная тахикардия;

– мерцательная аритмия;

-трепетание предсердий;

Противопоказания:

– дигитализная интоксикация (абсолютные противопоказания);

относительные противопоказания:

-резкая брадикардия;

-гипо- и гиперкалиемия;

-желудочковая тахиаритмия;

-выраженное нарушение проводимости;

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ:

3группы:

1.Длительного д-я(дигитоксин);

2.Среднего д-я(дигоксин,ланатозид ц);

3.Быстрого д-я (препараты строфанта и ландыша);

Назначается в дозах,обеспечивающих эффективное д-е и безопасное д-е;

Длительного д-я:

Дигитоксин:(из листьев пурпурной наперстянки).

Д-е при пероральном приёме через 8-12 часов, длится 10дней;

при в\в введении д-е наступает через 30-90 минут.

Показания: при ХПН;

Среднего д-я:

Дигоксин: из наперстянки шерститой.

Обладает умеренными кумулятивными действиями.

перорально: д-е чз 2-3 часа; максим. – чз 4-6часов;

в\в – д-е чз 15-30 минут; максим.- чз 2-5 часов;

Для насыщающей конц-ии (в стац-х) б-м назначают: по 0,25 – 0,5 мг (перорально);

и далее: 0,25 мг по каждые 6часов до достижения дозы 1,0-1,5мг\сутки;

Контроль ЭКГ, мониторинг клинических симптомов;

Безопасный темп насыщения (медленный) : по 0,25 мг\сутки.

«Целанид»(ланатозид ц):

обладает кардиотоническим д-ем.

3дня: перорально: по 10-30капель 0,05% -2-4 раза;

затем уменьшает дозу в 2 раза,т.е. по 5-15 кап.

Высшая разовая доза – 0,0005(суточная- 0,001)-внутр.приём;

в\в 0,0004 = раз.доза; суточная доза=0,0008;

«Строфантин К», «Коргликон» –препараты экстренной помощи.

Вводят только в\в, эффект – через 7-10мин.

Максим.д-е: чз 1,0-1,5часов.(д-е -24часа)

Не накапливаются в организме. Выводится почками.

в\в: 0,5-1,0 мл 0,05% р-ра (в декстрозе);

перорально: по 0,5 мг -2 раза в день.

«Коргликон»:медленное д-е 0,5 мл – 1,0 мл – 0,06% , д-е в течение 5-6 мин.

Осложнения:

-всл-е передозировки;

-а-в блокады;

-экстрасистолия; фебрилляция желудочков;

Гликозидная интоксикация:

манифестирует клиническими симптомами.

со стороны ЖКТ: рвота,анорексия,тошнота,боль животе;

со стороныЦНС:гол.боль,утомляемость,бессонница,апатия;

со стороны зрит.функций: фотофобия, выпадение полей зрения; нарушение цветовосприятия;

со стороны сердца: аритмия;

Может быть один признак: н-е ритма и проводимости. Серд.гликозиды вызывают любые аритмии , в т.ч. желуд.экстрасистолию,наджелуд.и желуд тахикардию,мерцание предсердий,фибрилляцию желудочков. Бывает одномоментно: неск-ко видов аритмий.

Неотложная помощь:

1. Отменить препарат.

2. Промыть желудок.

3. Дать солевое слабительное.

4. При частой желуд.экстрасистолии и тахиаритмиях: назначают

препараты калия (калия и магния аспарагинат или калия хлорид)

5. При желудочковых аритмиях: «фенитоин» в\в по 100мг,

затем-внутрь,по 100мг-4-6 раз в день

и лидокаин(вв болюсно по 100мг);

6.При наджелудочковых аритмиях : б-адреноблокаторы;

7. При А-В блокадах 2-3степени-атропин ,в\в в дозе 0,5-1,0 мг;

Кроме того назначают: димеркаптопропансульфонат натрия (в\м 5-10мл

10% р-ра)

или поляризующую смесь (500,0 мл декстрозы, 6 ЕД инсулина, 1,5 г калия хлорид, 2,5 г магния сульфат).

ДИГИТАЛИЗАЦИЯ:

1 фаза – насыщения:

введение серд.гликозидов в полной насыщающей дозе:

первые 3 дня – быстрая фаза; 3-5 суток- умеренная и 7 суток- медленная дигитализация;

Эту фазу проводят до первых признаков оптимизации сердечной деятельности и кровообращения(урежение серд.ритма,уменьшение отёков и застойных явлений в органах);

2 фаза-поддерживающая:

подсчитывают дозу насыщения(используя коэфф-т элиминации или остаточного действия) и определяют индивидуальную поддерживающую дозу.

ПРОВЕДЕНИЕ ДИГИТАЛИЗАЦИИ позволяет выбрать оптимальный дозовый режим и избежать нежелательных последствий.

Взаим-е с Л.С.: б-адреноблокаторы и верапамил усиливают отрицательный дромотропынй эффект,что вызывает а-в блокады.

Нежелательно назначать с : с диуретиками,глюкокортикостероидами.

Преп.Калия с серд.гликозидами вызывает тяжёлые аритмии!

Хинидин, амиодарон, верапамил, амиодарон – повышают конц-ю дигоксина в крови.

Гастроцитопротекторы, антациды снижают абсорбцию серд.гликозидов в ЖКТ.

Негликозидные препараты с + инотропным эффектом.

Это – синтетические кардиотонические препараты. Они оказывают + кардиотоническое д-е и сосудорасширящее д-е.

При С.Н. они:

-увеличивают серд.выброс;

-снижают давление в лёг.артерии;

-снижают периферич.сопротивление;

В терап.дозах они не увеличивают потребность миокарда в кислороде.

Это след.препараты: добутамин,допамин,амринон,милринон,эноксимон.

Добутамин:в\в д-е чз неск-ко минут, максимум-чз 10 минут.

Усиливает серд.кровоток,улучш-ся кровообр-е,

сниж-ся периферич.сопротивление.

Сохраняется д-е –недолго.

Допамин: усиливает сократимость миокарда,увеличивает потребность

миокарда в кислороде, улучшает периферическое

кровообращение ,расширяя,избирательно, почечные и

брыжжеечные артерии,незначительно увеличивая ЧСС.

Амринон:увеличивает серд.выброс,снижает давление в

лёг.артерии,уменьшает периферич.сопротивление

Доза: в\в 30 мкг\кг в 1 мин, в течение 2-3 часов.

Предназначен для кратковременного лечения застойной С.Н.

Левосимендан:увеличивает сократимость миокарда;

повышает чувствительность серд.м-цы к кальцию;

Оказывает вазодилатирующее и антиангинальное д-е!

.

Показания для назначения сердечных гликозидов:

острая и хроническая С.Н.

Противопоказания:

-кардиомиопатия;

-тяж.стеноз аорты;

-феохромоцитома;

-тяж.нарушения ритма;

-тиреотоксикоз;

-беременность;

-бр.астма;

-аденома простаты;

-констр.перикардит;

-тампонада сердца;

Препараты применяются –кратковременно и нужно! бояться резкого повышения АД!!

Побочные эффекты:

тахикардия,тошнота,рвота,сердцебиение,приступы стенокардии,АГ,тахиаритмия,ч-во тревоги,одышка.

Кроме основных групп, применяются след.препараты:

1.И АПФ(капотен,эналаприл,энап,каптоприл);

2.Блокаторы рецепторов ангиотензиногена 2(валсартан,лозартан);

3.Б-адреноблокаторы(бесаксолол,метапролол,карведилол);

4.БМКК (верампамил,дилтиазем);

5.Вазодилататоры(гидралазин, изосорбит мононитрат)

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Источник: https://studopedia.ru/2_129059_serdechnie-glikozidi-bistrogo-i-korotkogo-d-ya.html

Сердечный гликозид при хронической сердечной недостаточности – Гипертонии нет

Сердечный гликозид средней продолжительности действия

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – распространенный клинический синдром, для которого характерны повреждение миокарда и нарушение нормальной циркуляции крови.

Лечение этого заболевания осуществляется посредством медикаментозных и немедикаментозных инструментов, реализуемых одновременно, вне зависимости друг от друга.

Важнейшим фармакологическим продуктом при борьбе с недостаточностью функции сердца являются гликозиды.

Сердечные гликозиды – группа препаратов природного и синтетического происхождения, оказывающих избирательное тонизирующее влияние на сердечную мышцу. Эти средства условно относят к медикаментозным ядам, обладающим интенсивным воздействием. В большинстве случаев только эти вещества могут качественно улучшить жизнь больных с сердечной недостаточностью.

Механизм действия

Активность мышцы миокарда на клеточном уровне зависит от такого фактора, как расщепление аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Процесс распада АТФ отвечает за мембранный транспорт кислорода и питательных веществ. Если эта взаимосвязь нарушается, то сердечная деятельность приобретает патологические черты. Особенно страдает сократительная функция сердца.

Механизм действия гликозидов построен на том, что при связывании их с атомами аденозинтрифосфорной кислоты способность к расщеплению уменьшается, соответственно, электролитный обмен замедляется. Это приводит к тому, что клеткам становится необходимо намного меньше энергетического ресурса для нормального функционирования и более эффективного сокращения органа.

Препараты описываемой группы не стимулируют напрямую работу сердечной мышцы, так как миокард при ХСН не имеет возможности полноценно сокращаться и выталкивать нужные объемы крови. В результате распада лекарства образуются такие вещества, как гликоны и агликоны, оказывающие следующее влияние на функционирование органа:

  • снижение частоты сокращений мышцы, но при этом увеличение их интенсивности;
  • предотвращение развития отечных и застойных состояний;
  • нормализация показателей давления.

Сердечные гликозиды при недостаточности помогают контролировать сократительную функцию желудочков и существенно снижают риски развития осложнений заболевания в виде желудочкового трепетания.

Классификация сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды для лечения хронической сердечной недостаточности имеют несколько форм и разделяются на три типа согласно скорости возникновения эффекта и продолжительности его сохранения.

Обзор средств пролонгированного действия

Препараты длительного действия относятся к числу средств с наиболее долгим сохранением результата. Данная эффективность обосновывается способностью медикаментов накапливаться в организме.

Препараты в таблетках начинают работать через 7–8 часов с момента приема, лекарства в капельной или инъекционной форме — через полтора часа. Продолжительность результата работы средства с пролонгированным действием составляет до трех недель.

Производят препараты данной группы на основе наперстянки пурпурной.

Самым ярким представителем «долгих» гликозидов является «Дигитоксин». Это продукт, оказывающий сильное кардиотоническое действие, он обладает яркими кумулятивными свойствами, снижает частоту сердечных сокращений. Препарат выпускается в форме свечей и таблеток, которые быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальный эффект достигается через 12 часов с момента приема лекарства.

Препараты со средней продолжительностью действия

Вторая группа – медикаменты, эффект от которых имеет среднюю интенсивность и продолжительность. Результат зависит от способа и формы получения гликозидов организмом. Наиболее быстрый и действенный – внутривенные инъекции, их оптимальная концентрация в крови достигается по истечении четверти часа, а эффект длится несколько дней.

При приеме гликозидов среднего действия в форме таблеток положительного изменения состояния можно ожидать через 4–5 часов, что может сохраняться от двух до трех суток. Показать то, что конкретный фармакологический продукт относится к препаратам средней продолжительности, может состав: такие медикаменты производят на основе наперстянки ржавой и горицвета.

В список продуктов данной группы входят:

  • «Дигоксин» – гликозид средней длительности действия, обладающий кардиостимулирующими и антиаритмическими свойствами. Средство увеличивает систолический и ударный объем сердечной мышцы, снижает атриовентрикулярную проводимость и частоту сердцебиений. Среди фармакологических свойств следует выделить выраженный диуретический и сосудорасширяющий эффект. Медикамент предотвращает развитие отеков и застойных явлений.
  • «Медилазид» – гликозид средней продолжительности, позволяющий сократить частоту сердечных сокращений в совокупности с повышением их эффективности. Улучшает качество ритма, снижает артериальное давление, обладает тромботическим свойством. Всасывается уже через 10–15 минут после попадания в организм, имеет высокую продолжительность действия, интенсивность которого увеличивается за счет кумуляции вещества в крови при прохождении курса.

Экстренная помощь

Третья группа гликозидов для сердца – средства для оказания срочной помощи, обычно на основе ландыша и строфанта.

Их особенность в быстро наступающем, но кратковременном эффекте, что позволяет справиться с острым приступом. Внутривенная инъекция дает результат в среднем через 5 минут и сохраняет его до 2 суток.

Для получения большей продолжительности врачом может быть введена увеличенная доза.

К данной категории относятся:

  • «Коргликон» выпускается в форме раствора для внутривенного введения в ампулах. Активный компонент представлен очищенным гликозидом из листьев майского ландыша. Препарат предназначен лечить аритмию мерцательного типа, трепетание предсердий, состояние ХСН, острую недостаточность левого желудочка. Раствор назначается для медленного (на протяжении 3–4 минут) внутривенного введения по 0,5–1 мл дважды в день.
  • «Строфантин» – препарат на основе растения строфант, выпускаемый в форме раствора для внутривенного введения. Требует медленного, постепенного попадания в кровоток. Одну инъекцию делают до 4 минут, так как быстрая реализация процедуры может привести к шоку. В числе показаний к использованию – экстренная помощь при острых нарушениях сердечного ритма, мерцательной аритмии и запущенной стадии сердечной недостаточности.

Показания к использованию

Группа препаратов сердечных гликозидов применяется с целью улучшения состояния и качества жизни пациентов с проблемами  недостаточности функции сердца в хронической форме. Общее назначение средств обуславливает перечень конкретных диагнозов, при которых врачи прописывают терапию:

  • сердечная недостаточность, спровоцированная или сопровождающаяся аритмией в мерцательной форме, трепетанием предсердий;
  • дополнение лечения диуретиками и ингибиторами АПФ при колебаниях синусового ритма;
  • нарушение сократительной функции левого желудочка при недостаточности терапии другими препаратами.

В прочих случаях терапия ХСН гликозидами на сегодняшний день не используется из-за потенциальных опасностей. Назначение начинается с минимальной дозировки и под контролем лечащего врача. При необходимости производится постепенное увеличение количества препарата.

При назначении сердечных гликозидов кардиолог опирается на ряд параметров состояния пациента:

  • возраст и вес,
  • наличие аритмии,
  • состояние фильтрующей функции мочевыводящей системы,
  • присутствие дополнительных заболеваний, помимо ХСН.

Существующие противопоказания

Отказаться от использования рассматриваемых средств необходимо при наличии у пациента следующих противопоказаний:

  • гиперкалиемия,
  • малокровие,
  • зоб щитовидной железы,
  • аллергия на компоненты состава,
  • несвоевременные сокращения сердца или отдельных его камер,
  • патологическое сужение сосудов и полостей сердца,
  • состояния тяжелых функциональных отклонений работы почек и печени,
  • АВ-блокада сердца (нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).

Конкретные препараты могут иметь дополнительные противопоказания, которые также учитываются в терапии.

Опасность передозировки и побочные действия

При правильном назначении и корректном установлении количества лекарственного средства для конкретного пациента удается добиться положительной динамики в состоянии.

Однако препараты группы сердечных гликозидов потенциально опасны. Они могут вызывать сильную интоксикацию организма из-за содержания токсичных экстрактов ядовитых растений.

Отравление имеет место в двух случаях – при нарушении дозировки или длительном неконтролируемом приеме.

К числу возможных побочных симптомов от использования препаратов гликозидной группы относятся:

  • снижение аппетита, чувство тошноты, выход рвотных масс;
  • нарушение сердечного ритма, в редких случаях фибрилляция желудочков;
  • изменение проводимости в предсердиях;
  • ухудшение функционирования мочевыводящей системы;
  • раздражительность, повышенная нервная возбудимость;
  • снижение уровня работоспособности и общее состояние слабости;
  • гинекомастия;
  • патология зрения в виде появления желтых кругов при созерцании источника света.

Острая интоксикация и отсутствие медицинской помощи при отравлении могут привести к летальному исходу: компоненты состава в большой концентрации обостряют недостаточность сердечной функции и провоцируют фибрилляцию желудочков.

(15,00

Источник: https://gipertensianet.ru/serdechnyj-glikozid-pri-xronicheskoj-serdechnoj-nedostatochnosti.html

Сердечные гликозиды

Сердечный гликозид средней продолжительности действия

страница » Медицинские термины » Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды относятся к группе кардиотонических средств, применяемых для лечения сердечной недостаточности. Сер­дечная недостаточность характеризуется нарушением биохимических процессов в миокарде и тахикардией, на фоне которых нарушается кровообращение, развиваются застойные явления в большом и малом кругах кровообращения и, как следствие, возникает одышка, цианоз и отеки.

Различают хроническую сердечную недостаточность, при кото­рой симптомы развиваются медленно и бывают выражены нечетко, и острую сердечную недостаточность, когда симптомы нарастают бы­стро, ярко выражены, развивается тяжелое состояние, угрожающее жизни человека. Однако при той и другой сердечной недостаточности прежде всего наблюдаются нарушения сократительной функции мио­карда. Основные симптомы сердечной недостаточности: тахикардия, одышка, цианоз и отек тканей.

Тахикардия при сердечной недостаточности развивается в резуль­тате повышенной возбудимости синусного узла и увеличения скорости прохождения импульсов по проводящей системе сердца.

Оно теряет способность перебрасывать венозную кровь в малый и большой круги кровообращения, скорость кровотока падает, и возникает застой кро­ви, который в малом круге приводит к нарушению газообмена и раз­витию одышки, в большом круге — к возникновению отеков.

За счет накапливания в крови углекислого газа и метгемоглобина слизистые оболочки и кожа приобретают синюшный оттенок, развивается циа­ноз, и все это — из-за нарушения сократительной функции миокарда.

Одними из самых эффективных средств, регулирующих работу сердца, являются сердечные гликозиды — особые фармакологические средства, содержащие в своем составе основную действующую часть (агликон) и сахарную часть (гликон). Вещества этой группы находят­ся в различных растениях, среди которых наиболее известны ландыш майский, строфант, различные виды наперстянки, горицвет весенний (адонис), желтушник, олеандр и др.

Сердечные гликозиды, содержащиеся в этих растениях, близки по химической структуре и механизму действия, но отличаются друг от друга по способности растворяться в воде и жирах, скорости всасы­вания, прочности соединения с белками крови и тканей, времени на­ступления эффекта после их введения, продолжительности действия, способности накапливаться (кумулировать) в организме и т.д.

Действие сердечных гликозидов направлено на нормализацию ра­боты сердца, где наиболее ценным их свойством является способность усиливать сердечные сокращения (кардиотонический эффект).

Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов:

а)  снижается возбудимость всей проводящей системы сердца, ско­рость проведения импульсов по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, за­медляется атриовентрикулярная проводимость, увеличивается проме­жуток времени между сокращениями предсердий и желудочков;

б) диастола становится более продолжительной, улучшается при­ток крови к желудочкам, сердечная мышца больше отдыхает, получает достаточное количество питания, энергии и кислорода;

в) систола становится короткой по времени, но более мощной, что позволяет всю поступившую во время диастолы кровь перебросить в артерии и улучшить кровообращение.

Увеличение времени диастолы и урежение сердечных сокращений связано также с рефлекторным возбуждением блуждающего нерва, а механизм стимулирующего действия сердечных гликозидов связан с увеличением в миокарде ионов кальция, повышающих его сократи­тельную активность. При этом одновременно снижается содержание в клетках ионов калия, которые тормозят работу сердца.

Таким образом, ведущей в действии сердечных гликозидов, бла­готворно влияющих на работу сердца, является их способность уси­ливать систолу, увеличивать время диастолы и повышать скорость кровотока. Результатом такого действия сердечных гликозидов будет улучшение кровообращения.

Увеличение скорости кровотока в малом кругу кровообращения кроме ликвидации застойных явлений повы­сит газообмен, устранит одышку и цианоз.

Тот же эффект в большом кругу кровообращения устранит отеки вследствие повышения диуреза по причине большего количества крови, проходящей через почки.

Итак, сердечные гликозиды, изменяя работу сердца и повышая ско­рость кровотока, полностью устраняют застойные явления и основные симптомы, характерные для сердечной недостаточности. Различают хроническую и острую сердечную недостаточность.

Современная практика делит сердечные гликозиды на три группы:

  • препараты медленного, но длительного действия;
  • препараты средней продолжительности действия;
  • препараты быстрого, но короткого действия.

К первой группе относятся препараты, действие которых развива­ется иногда через 10—12 часов и продолжается до нескольких суток. К ним относятся сердечные гликозиды различных видов наперстянки, горицвета весеннего (адонис) и других лекарственных растений, при­меняемых чаще при хронической сердечной недостаточности.

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum) — гликозид наперстянки пурпурной, оказывает сильное кардиотоническое действие, урежает сердечный ритм, увеличивает силу сокращений сердечной мышцы, восстанавли­вает кровообращение.

После приема внутрь максимальное действие препарата развивается через 8—12 часов и продолжается до 10 суток, поэтому его применяют по специальной схеме, начиная с 5—6 таблеток в сутки и постепенно снижая их число до 1—2 в день.

Используют дигитоксин для лечения хронической сердечной недостаточности с нарушением кровообраще­ния второй и третьей стадии.

При назначении дигитоксина необходи­мо учитывать то, что препарат способен кумулировать (!) в организме и вызывать токсический эффект, что ограничивает его применение.

Выпускают дигитоксин в таблетках по 0,0001 г (0,1 мг) и в форме ректальных суппозиториев по 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 10 штук. Список А.

Сердечные гликозиды средней продолжительности проявляют максимальный эффект после приема внутрь через 5—6 часов, который продолжается 2—3 дня.

При внутривенном введении препаратов дей­ствие наступает через 15—30 минут, а при приеме внутрь максималь­ный эффект развивается через 2—3 часа.

К сердечным гликозидам этой группы относятся препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, це- ланид), обладающие умеренной кумуляцией, и препараты горицвета (адониса) весеннего. Среди препаратов наиболее часто используют целанид, дигоксин, лантозид, дигален-нео и др.

ДИГОКСИН (Digoxinum) — эффект этого препарата развивает­ся быстрее, чем у дигитоксина, но зависит от избранного пути вве­дения. При хронической сердечной недостаточности его назначают внутрь в таблетках по 0,00025 г по специальной схеме и под контролем врача.

В случаях острой сердечной недостаточности 0,025% раствор по 1—2 мл вводят в вену с 10—20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или глюкозы.

Препарат замедляет сердечный ритм, обладает (косвенно) диуретическим действием, меньше кумулирует, чем дигитоксин, изме­няет характер систолы и диастолы.

Не рекомендуется использовать препарат при выраженной бради­кардии, полной атривентрикулярной блокаде, частых приступах сте­нокардии и недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Выпускают дигитоксин в таблетках по 0,00025 г (0,25 мг) и в ампу­лах по 1 мл 0,025% раствора в упаковке по 10 штук. Список А.

ЦЕЛАНИД (Celanidum) — сердечный гликозид, полученный из ли­стьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata), действует на работу сердца подобно дигитоксину.

Назначают при острой и хронической сердечной недостаточно­сти, тахикардии. Выпускают в таблетках по 0,00025 г № 30 и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора № 10. Список А.

ЛАНТОЗИД (Lantosidum) — новогаленовый препарат из листьев наперстянки шерстистой. Используют при хронической сердечной недостаточности второй и третьей степени, сопровождающейся тахи­кардией. Назначают препарат по 15—20 капель 2—3 раза в день.

Выпускают лантозид во флаконах-капельницах по 15 мл.

Сердечные гликозиды горицвета (адониса) весеннего по характеру действия близки к препаратам наперстянки, но отличаются меньшей активностью, продолжительностью действия и стойкостью.

Послед­нее качество гликозидов горицвета практически исключает опасность их кумуляции.

Кроме того, препараты горицвета оказывают выра­женное седативное действие, поэтому их рекомендуют применять для лечения начальных форм сердечной недостаточности, неврозов и вегетодистонии.

ТРАВА ГОРИЦВЕТА (Herba Adonidis) используется для приготов­ления настоя 6,0 — 200 мл, который назначают внутрь по 1 столовой ложке до 4 раз в день. Настой травы горицвета входит в состав миксту­ры Бехтерева. Трава служит сырьем для приготовления сухого экстрак­та, входящего в состав таблеток «Адонис-бром».

Представителями сердечных гликозидов, оказывающих быстрое, но короткое действие и используемых как средства неотложной по­мощи при острой сердечной недостаточности и тяжелых формах недостаточности кровообращения, являются гликозиды строфанта и ландыша.

СТРОФАНТИН К (Strophanthin К) представляет собой сумму глико­зидов одного из видов строфанта. Его характеризует высокая эффек­тивность, быстрота и непродолжительность действия.

Применяют Строфантин при острой сердечной недостаточности, в том числе и на почве острого инфаркта миокарда и при тяжелых фор­мах хронической недостаточности кровообращения второй и третьей степени.

При приеме внутрь оказывает слабое действие, так как плохо вса­сывается из желудочно-кишечного тракта. Чаще Строфантин вводят в вену по 0,5—1 мл 0,025 или 0,05% растворов с 10—20 мл изотониче­ского раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, медлен­но и под контролем пульса. После внутривенного введения действие Строфантина проявляется уже через несколько минут.

Не следует применять Строфантин при органических изменениях в сердце и сосудах, остром миокардите, эндокардите и выраженном атеросклерозе.

Выпускают Строфантин К в ампулах по 1 мл 0,025 и 0,05% раство­ров в упаковке по 10 штук. Список А.

КОРГЛИКОН (Corglyconum) содержит сумму гликозидов ланды­ша майского, которые, как и Строфантин, оказывают подобное дей­ствие и не кумулируют. По характеру действия близок к Строфантину, не уступает ему по скорости наступления эффекта, но действует более продолжительно.

Коргликон оказывает более выраженное действие на функции блуждающего нерва и применяется в тех же случаях, что и Строфантин, а также для купирования приступов пароксизмальной тахикардии.

Выпускают коргликон в ампулах по 1 мл 0,06% раствора в упаковке по 10 штук. Список Б.

ПОМНИТЕ! Сердечные гликозиды в виде инъекций вводят в вену по 0,5—1 мл с 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида либо 5, 20 или 40% растворами глюкозы. Очень медленно в течение 5—6 ми­нут. Под контролем пульса!

Отравление сердечными гликозидами возможно лишь при их пере­дозировке или кумуляции. При этом у пациентов наблюдается тошно­та, рвота, резкое замедление пульса (брадикардия), затем развивается аритмия (тахикардия), возможен бред, галлюцинации, судороги, бы­строе падение артериального давления, не исключен летальный исход.

При появлении первых признаков токсического действия препа­ратов их отменяют и с целью оказания помощи назначают препараты калия (калия хлорид, калия оротат, таблетки «Аспаркам»), антагонист сердечных гликозидов — унитиол, противоаритмические средства (лидокаин), блокаторы кальциевых канальцев (верапамил) и т.д.

3,504  1 



Источник: http://med.dagapteki.ru/serdechnyie-glikozidyi/

ОтделКардиологии
Добавить комментарий