Гликозиды препараты

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

Гликозиды препараты

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца.

Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации.

В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/serdechnye-glikozidy

Сердечные гликозиды (названия препаратов), что это такое, отравление

Гликозиды препараты

Классификация сердечных гликозидов подразумевает три основные группы препаратов: быстрого, среднего и пролонгированного действия. Различие между ними заключается в том, как быстро возникает эффект от их приема и, как долго он длится.

Список сердечных гликозидов достаточно обширный, поэтому не стоит подбирать лекарства самостоятельно. Назначение должен выписывать лечащий врач на основе результатов всех необходимых диагностических процедур.

В эту группу входят сердечные гликозиды, действие которых наиболее длительное. Оно может продолжаться до 10 дней. В основу данных препаратов входит растение наперстянка пурпурная.

Время возникновения максимального эффекта от лекарства зависит от формы его приема. Если препарат выпускается в виде таблеток, то активное действие его основных компонентов можно ожидать примерно через 10 часов. Если же это внутривенный препарат, то время начала действия сокращается до 6-7 часов.

Популярными примерами препаратов сердечных гликозидов длительного действия могут выступать Дигитоксин, Кордигит, Ацетилдигитоксин. Они назначаются при хронической сердечной недостаточности, а также при нарушении кровообращения.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности хронического или острого характера, как правило, обладают средней продолжительностью действия. Они также создаются на основе растения наперстянка. Но, если в первом случае это был пурпурный вид, то для данной группы лекарств используются шерстистый и ржавый сорт. Дело в том, что их свойство кумуляции более умеренное.

Наиболее активное действие лекарства в организме начинается в среднем через 5-6 часов после его приема. Это в случае с таблетками. Если проводится внутривенное введение препарата, то время наступления максимального эффекта будет составлять 3 часа. Общая длительность действия сердечных гликозидов данной группы может достигать 3 суток.

Дигоксин – препарат, который является сердечным гликозидом

Среди гликозидов средней продолжительности можно указать препараты Дигоксин, Медилазид, Лантозид.

Данная группа представляет собой препараты для неотложной помощи. Действовать они начинают уже через 8-9 минут после попадания в организм. Максимальный эффект возникает примерно через 1 час.

В виду экстренного характера действия данных препаратов, вводят их только внутривенно.  Это позволяет максимально быстро получить результат. В отличие от первых двух групп, в основу гликозидов быстрого действия входит не наперстянка, а ландыш или строфант. Их кумулятивные свойства минимальны.

Примеры сердечных гликозидов короткого действия: Строфантидина Ацетат, Строфантин К, Коргликон.

Опасность передозировки

К сожалению, отравление сердечными гликозидами не самое редкое явление. Опасность этого явления заключается в том, что помимо ухудшения общего самочувствия, у пациента могут возникнуть значительные нарушения в работе сердца.

Передозировка сердечными гликозидами может стать причиной:

  • Брадикардии, а именно резкого уменьшения сердечных сокращений;
  •  Экстрасистолии, когда возникают эктопические ритмы сердца;
  • Синусовой аритмии;
  • Атриовентрикулярной блокады;
  • Гипокалиемии, когда резко снижается уровень кальция в плазме;
  • Пароксизмальной тахикардии, при которой сердцебиение достигает 120 и более ударов в минуту.

Интоксикация сердечными гликозидами обычно возникает, если принятая дозировка препарата превышает допустимую в 5-8 раз. Но не стоит забывать, что все зависит от индивидуальных особенностей организма. Так особенно опасна передозировка будет для лиц:

  • Пожилого возраста;
  • Переживших инфаркт миокарда;
  • С почечной недостаточностью;
  • С гипотериозом;
  • С ишемией миокарда;
  • С гипомагнемией.

Данным людям нужно с особой осторожностью принимать препараты из группы гликозидов.

  • аритмия, в том числе серьезная желудочковая (тахикардия, фибрилляция);
  • рвота и тошнота на фоне диспепсии;
  • появление характерных изменений на кардиограмме;
  • нарушение проведения по атриовентрикулярному соединению вплоть до полной остановки сердечной деятельности.

Показания к назначению сердечных гликозидов

Эффект от сердечных гликозидов достаточно выраженный и применять их нужно исключительно при необходимости. К показаниям их применения можно отнести:

  • Хроническую сердечную недостаточность;
  • Острую сердечную недостаточность;
  • Различные пороки сердца;
  • Тахисистолическую форму мерцательной аритмии;
  • Дистрофическое состояние миокарда;
  • Низкую способность сердца к сокращению;
  • Суправентрикулярную тахикардию;
  • Значительное расширение полостей сердца;
  • Постинфарктный кардиосклероз.

Реже лекарственные препараты данной группы назначаются при:

  • Миокардите, представляющим собой воспаление сердечной мышцы;
  • Аортальной недостаточности;
  • Кардиомиопатии, когда структура сердечной мышцы изменена;
  • Тиреотоксикозе.

Сердечные гликозиды назначаются при аортальной недостаточности

Стоит указать, что, если ранее при хронической сердечной недостаточности активно применялись только гликозиды, то в последнее время они не редко заменяются другими препаратами или назначаются в комплексе с иными лекарствами.

Побочные эффекты

  • головная боль;
  • гинекомастия;
  • нарушения ритма;
  • снижение аппетита;
  • некроз кишки;
  • нарушение сна;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • изменение окраски предметов на зелено-желтый оттенок;
  • кровотечения, в том числе носовые.

Сердечные гликозиды являются незаменимыми препаратами при лечении сердечной недостаточности на фоне мерцательной аритмии. Но назначение их требует осторожности.

Отравление сердечными гликозидами может произойти в случае передозировки препарата или индивидуальной негативной реакции организма. Вот почему очень важно соблюдать предписания врача по их приему.

Об интоксикации сердечными гликозидами пациенту могут сигнализировать следующие симптомы:

  • Плохое самочувствие;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Нарушение стула;
  • Нарушение сна;
  • Головные боли и головокружения;
  • Плохой аппетит;
  • Раздражительность.

Тошнота и рвота – возможные побочные эффекты сердечных гликозидов

Если после приема лекарства возникло хоть одно из описанных явлений необходимо обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Помощь при отравлении гликозидами

В случае если возникли симптомы отравления сердечными гликозидами, в первую очередь нужно обратиться за медицинской помощью. Делать это стоит незамедлительно, так как в некоторых случаях передозировка лекарствами может быть смертельна опасна.

Основные действия в этом случае:

  • Прекращение приема препарата;
  • Промывание желудка;
  • Прием сорбентов для быстрого вывода токсинов из организма. Наиболее распространенный вариант – обычный активированный уголь.

В зависимости от степени отравления, больному могут назначить капельное введение глюкозы, хлорида калия, лидокаина или иных препаратов.

Источник: https://bonbonufa.ru/zabolevaniya-serdtsa/glikozidy-kakie-lekarstva/

Сердечные гликозиды: список препаратов, признаки передозировки

Гликозиды препараты

Препараты

Рассмотрим, особенности применения сердечных гликозидов, список лекарственных препаратов, механизм действия, классификацию, показания и противопоказания, разберемся с дозировкой и передозировкой, побочными эффектами, результатами терапии.

Механизм действия препаратов

Сердечные гликозиды – это группа лекарственных средств-кардиотоников растительного происхождения, таких как ландыш, строфант, наперстянка. Все растения содержат вещество агликон, обеспечивающее стимулирующее воздействие на миокард.

Синтез агликона в промышленных масштабах позволил создать лекарственные препараты двух групп: полярные (Строфантин, Коргликон) и относительно полярные (Дигоксин, Целанид).

Эти синтезированные средства замедляют ритм сердца, но при этом заставляют миокард сокращаться сильно, ритмично, продуктивно, что улучшает циркуляцию крови, купирует ее застой, дает сердцу время на отдых.

Сегодня кардиотоники входят в число наиболее эффективных препаратов для лечения сердечной недостаточности.

Механизм действия сердечных гликозидов основан на способности балансировать ионный, энергетический обмен, метаболизм. Кроме того, препараты на основе агликона увеличивают ударный объем, время диастолы, повышают АД, ЧСС, нормализуют проводимость сердца, стабилизируют гемодинамику. Некоторые способны оказывать седативное действие на ЦНС.

Однако у кардиотоников есть опасное свойство: при передозировке возникает гиперкалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, что повышает возбудимость миокарда, провоцирует аритмию, прогрессирование сердечной недостаточности. Кроме того, возможна интоксикация сердечными гликозидами, часто с фатальным исходом.

Показания и противопоказания

Сердечные гликозиды – серьезные лекарственные средства, они используются при:

  • ХСН в стадии декомпенсации, когда другие средства неэффективны;
  • острой сердечной недостаточности;
  • тяжелой недостаточности кровообращения;
  • наджелудочковых аритмиях, фибрилляции, пароксизмальной тахикардии.

В первоочередном порядке препараты наперстянки не используют, поскольку они способны спровоцировать инфаркт миокарда.

К противопоказаниям для приема сердечных гликозидов относятся:

  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • подозрение на отравление сердечными гликозидами;
  • ЧСС менее 50 ударов/минуту;
  • ОИМ (острый инфаркт миокарда в стадии развития);
  • гипокалиемия, гиперкальциемия;
  • ХПН в предтерминальной, терминальной стадии.

Есть случаи, когда препараты на основе агликона неэффективны, то есть нецелесообразны:

  • стеноз митрального клапана;
  • кардиомиопатия;
  • перикардит;
  • недостаточность аортального клапана.

Во всех других случаях кардиотоники назначаются с предельной осторожностью.

Особенности лечения

Быстродействующие сердечные гликозиды применяются без определенных схем лечения, поскольку быстро выводятся из организма, не обладают кумулятивным эффектом и практически исключают передозировку препаратами (Коргликон, Строфантин).

Сердечные гликозиды средней длительности действия (Дигоксин) уже демонстрируют способность к накоплению в тканях сердца, что может спровоцировать передозировку. Тем более – пролонгированные средства. Чтобы избежать возможной передозировки соблюдается двухэтапность терапии.

  • Первый этап – период насыщения гликозидами. Он характеризуется постепенным увеличением дозы препарата, пока не станет очевидным улучшение состояния пациента. При этом контроль врача за признаками передозировки – обязателен.
  • Второй – период поддерживающих доз. В это время постепенно понижают дозу сердечных гликозидов до минимального уровня, когда все достигнутые эффекты сохраняются. Эта доза и будет постоянной для приема пациентом.

Самолечение недопустимо.

Дозировка и передозировка основных препаратов

Важность дозировки сердечных гликозидов определяется их кумулятивным (накопительным) эффектом, медленным удалением из организма, то есть возможной передозировкой, интоксикацией с непредсказуемым результатом, вплоть до остановки сердца.

Первыми признаками гликозидного отравления являются:

  • диспепсия;
  • симптомы интоксикации: головная боль, продрома, подташнивание;
  • боли в желудке, кишечнике;
  • тахикардия или брадикардия;
  • загрудинный дискомфорт;
  • экстрасистолы.

В тяжелых случаях поражается зрительный аппарат: нарушается цветоощущение, размеры предметов становятся непропорциональными. Может развиться острая задержка мочи. Галлюцинации. При первых признаках дигиталисной интоксикации сердечные гликозиды отменяют. Основные препараты, используемые при лечении сердечных патологий, вызывающие передозировку, представлены в таблице.

Характеристика препаратаДозыДигоксинДигитоксинСтрофантинКоргликон
Лекарство контролирует систолу и диастолу, снижает атриовентрикулярную проводимость, урежает ЧСС, нормализует функцию почек. Выводится с мочой, применяется при застойной форме ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Запрещен при сердечных блокадах, ОИМ, пороках и тампонаде сердца. Применим под постоянным контролем электролитовДозировка индивидуальна. В первые сутки до 1 мг, затем снижают в течение трех дней до 0,5 – 0,125 мг под контролем ЭКГ, баланса микроэлементов, диуреза. Это считается терапевтической дозой препарата.В первые дни лечения, максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 1,5 миллиграмма
Мощный кардиотоник с выраженным эффектом накопления в тканях. Выводится препарат почками, показан при ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Противопоказаны таблетки при заболеваниях щитовидной железы, клапанном стенозе, ОИМВ первый день – до 1 мг, в 4 приема (первый прием – половина дозировки, затем делят лекарство на три равные части). Последующие три дня понижают дозировку до 0,1 – 0,05 мг. Это поддерживающая доза препарата. Пожилым пациентам назначают дозу в два раза меньше.Максимально допустимая суточная доза СГ – 1 миллиграмм
Увеличивает сократительную способность миокарда, урежает ритм сердца, угнетая атриовентрикулярную проводимость, купирует гипоксию. Используют при острой (парентерально) и хронической (таблетки) СН, тахисистолической аритмии. Запрещен при первых признаках отравления сердечными гликозидами, аритмиях разного генеза, атриовентрикулярных блокадахВводится парентерально в дозировке от 0,1 до 0,15 миллиграмм с интервалами между введениями от 30 до 120 минут. За одно введение максимум – 0,25 мг, что считается терапевтической дозойСуточная предельно допустимая доза препарата – до 1 мг, лечебная – по 0,25 дваждыдень
Аналогичен Строфантину, но относится к пролонгирующим средствам. Назначается при ОСН (в вену, капельно) и ХСН (таблетки), вегетоневрозах. Противопоказан при воспалении оболочек сердца, кардиосклерозе, тампонаде сердцаТерапевтическая доза – 0,5 – 1 мл разово.Лекарство применяют один-два раза в сутки.Максимальная разовая дозировка составляет один миллилитр, суточная – два миллилитра.

Результаты терапии, прогноз

Поскольку сердечные гликозиды становятся опасными в случае передозировки, но без их использования невозможно лечение тяжелых случаев сердечной недостаточности, существуют специальные схемы относительно безопасного приема этих препаратов. Длительность терапии соотносится со степенью тяжести СН. На этой основе строится прогноз эффективности лечения.

Степень тяжести СНДлительность леченияПрогноз эффективности
2 степеньДвух-трехмесячные курсы, дважды (трижды)/годДо 90%
3 степеньКурс в 3-4 месяца, дважды (трижды)/годДо 70%
4 степеньПожизненноДо 40%

Сердечные гликозиды – вещества не новые, но не утратили свою актуальность и сегодня. Основа успеха – лечение под контролем специалиста, чтобы польза многократно превысила возможный вред.

Последнее обновление: Январь 24, 2020 Обзор сердечных гликозидов (кардиотоников), механизм действия, признаки передозировки препаратамиСсылка на основную публикацию

Источник: https://sosudy.info/serdechnye-glikozidy

Что нужно знать о сердечных гликозидах

Гликозиды препараты

Сердечные гликозиды – это группа препаратов, которые используются для улучшения деятельности органа при разных стадиях его недостаточности. Самостоятельное применение указанных средств способно вызвать тяжелые нарушения в работе сердца, а поэтому строго запрещается.

В качестве первых лекарств с подобным действием служили вытяжки растений – ландыша, наперстянки и строфанта.

Все они имеют одинаковую химическую структуру: содержат несахаристую часть (агликон) и гликон. Последний представлен такими сахарами, как дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Иногда к этой части присоединяется остаток уксусной кислоты.

Фармакологические свойства и продолжительность клинического действия каждого гликозида существенно отличаются.

Больным сердечной недостаточностью нужно знать, что это такое – сердечные гликозиды, каков их механизм действия.

В каких растениях содержатся гликозиды

Их в своем составе имеют:

  1. Горицвет (весенний, летний, осенний).
  2. Желтушник раскидистый.
  3. Наперстянка (красноцветная и пурпуровая).
  4. Олеандр.
  5. Ландыш.
  6. Строфант.
  7. Бересклет.
  8. Купена.
  9. Вороний глаз.
  10. Каланхоэ.

Все эти растения являются ядовитыми, поэтому применение их должно быть очень осторожным.

Список лекарств-гликозидов

Ниже представлен список препаратов, часто применяющихся при патологиях сердца:

  • Дигоксин. По праву он находится первым в этом списке, так как назначается чаще всего. Гликозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Дигоксин обладает продолжительным действием, но в то же время он не вызывает интоксикации и редко дает побочные эффекты. Дигоксин выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций.
  • Строфантин. Относится к препаратам быстрого действия. Почти не накапливается в теле. Полностью выводится из организма в течение суток. Используется инъекционно.
  • Дигитоксин применяется несколько реже. Это объясняется тем, что он обладает некоторым кумулятивным эффектом, из-за чего подобрать нужную дозировку препарата бывает достаточно трудно. Используется в таблетках, уколах или свечах.
  • Целанид выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций.
  • Коргликон производится только для внутривенного применения.
  • Медилазид используется в таблетированной форме.

Классификация средств этой группы

Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

  1. Пролонгированного действия. Активность начинается только через 8 ч и продолжается до 10 суток. После внутривенной инъекции этого препарата его действие начинается только спустя полчаса и сохраняется до 16 ч. Такими свойствами обладает препарат Дигитоксин.
  2. Средней продолжительности. После того как лекарство попадает в организм, оно активизируется только через 6 часов и работает еще в течение 2 или 3 суток. При внутривенном введение действие начинается примерно через 10 минут и длится до 3 ч. Эти эффекты наблюдаются при использовании препарата Дигоксин.
  3. Быстрого действия. Эти лекарственные средства применяются для оказания экстренной помощи. Их вводят только внутривенно. Эффект наблюдается уже через несколько минут и длится до суток. Такие свойства имеет препарат Строфантин.

Фармакологическое действие

Работа указанной группы препаратов направлена на:

  • усиление сокращений сердца;
  • уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
  • повышение количества выделяемой мочи;
  • увеличение продолжительности диастолы;
  • замедление сердечного ритма;
  • увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
  • снижение чувствительности проводящей системы.

Хотя механизм действия гликозидов в общем имеет похожие черты, отдельные его стороны имеют некоторые особенности. Так, лекарства заставляют миокард увеличивать силу и частоту сердечных сокращений без роста его потребности в кислороде. То есть орган выполняет больше работы, но затрачивает на это меньше энергии. Так проявляется кардиотонический эффект лекарств.

Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы. В небольших дозах они снижают, а в повышенных – повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.

Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца

Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:

  • при инотропном воздействии систола увеличивается;
  • при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
  • при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
  • употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
  • лекарства увеличивают объем кровотока;
  • снижают венозное давление;
  • нормализует работу внутренних органов.

Применение препаратов дает такие эффекты:

  1. Положительный инотропный. Это происходит из-за повышения ионов кальция в клетках мышц.
  2. Отрицательный хронотропный. Препараты возбуждают блуждающий нерв и барорецепторы.
  3. Отрицательный дромотропный. Это означает, что прохождение импульсов по атриовентрикулярному соединению блокируется.
  4. Положительный баротропный. Это нежелательный эффект, так как он приводит к аритмии. Проявляется при нарушении дозировки.

Показания к приему

Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

  1. Мерцательная аритмия. При таком заболевании сердечные гликозиды являются препаратами выбора, потому что эффективно снижают частоту сокращений сердца и повышают силу сердечной мышцы.
  2. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
  3. Хронически повышенная частота сокращений сердца.
  4. Трепетание предсердий.
  5. Тахикардия наджелудочкового типа.

Разные случаи назначения гликозидов

Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

Лекарства, получаемые из горицвета (Адонизид и другие), обладают средним по продолжительности действием. Их назначают при повышенной нервной возбудимости и неврозах.

Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.

Правила приема

Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.

Врач назначает принимать таблетки через час после еды. Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.

Иногда врачи рекомендуют смешивать лекарство с раствором глюкозы (5%-м). При внутривенном введении неразбавленного препарата можно достичь быстрого эффекта, но в то же время существует высокая вероятность наступления признаков передозировки и отравления.

Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:

  • для препаратов наперстянки – 2 мг;
  • для гликозидов строфантинового ряда – 0,6-0,7 мг;
  • для Дигитоксина – 2 мг.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения являются такие заболевания:

  • атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степени развития патологии);
  • аллергии;
  • интоксикация гликозидами;
  • брадикардия.

Относительные противопоказания к применению:

  • атриовентрикулярная блокада первой степени;
  • слабость синусового узла;
  • низкочастотное мерцание предсердий;
  • острый инфаркт миокарда;
  • понижение содержания в крови калия и кальция;
  • недостаточность легких и сердца.

Препараты не рекомендуется назначать при таких состояниях:

  • амилоидоз миокарда;
  • недостаточность аорты;
  • гиперфункция щитовидки;
  • кардиомиопатии различного генеза;
  • анемии любого типа;
  • перикардит.

Любые лекарства данного типа относятся к потенциально опасным препаратам, поэтому их назначают с особой осторожностью.

Побочные действия и передозировка

Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов. 

Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

  • боли в области головы;
  • увеличение грудных желез у мужчин;
  • нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
  • падение аппетита;
  • омертвение разных отделов кишечника;
  • расстройства сна;
  • нарушения сознания;
  • галлюцинации;
  • носовые кровотечения;
  • снижение остроты зрения и слуха;
  • понос;
  • депрессия.

Передозировка

При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

  • аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
  • диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
  • изменения на кардиограмме;
  • нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.

Лечение отравлений

При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

  • препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
  • антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
  • соли цитраты;
  • антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.

Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.

Итак, гликозиды – это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

Источник: https://prososud.ru/serdechniye/serdechniye-glikozidi.html

ОтделКардиологии
Добавить комментарий